增加ADC抗癌药物的早期置信度

抗体药物偶联物(ADC)的特异性筛查是降低向非预期靶标输送细胞毒性有效载荷风险的关键步骤。早期对脱靶结合进行测试有助于科研人员在选择让哪些ADC候选药物进一步进入药物研发管道时,淘汰那些不可行的候选药物,从而提高候选药物的安全性和早期置信度,显著降低临床损耗的风险,并生成支持研究性新药(IND)申请的数据。

ADC是一类令人兴奋的抗癌药物,它在治疗癌症方面有着巨大的潜力,但也面临着相当大的挑战。通过使用单克隆抗体与有害靶细胞结合,细胞毒性有效载荷可直接送至肿瘤。因此,结合特异性筛查对于最大限度地降低脱靶的相互作用的风险和对健康细胞的毒性至关重要。在不可行的候选药物进入进一步的测试之前,我们如何才能及时地将其从先导选择中移除?在药物研发过程中,对脱靶的结合情况进行筛查是一种早期、快速和经济的方法,同时对于针对可行的候选药物进行下游研究设计也具有指导意义。

Retrogenix细胞微阵列筛查不依赖于人体组织或动物研究模型,通过使用在实验室培养的细胞表面单独过度表达的生物合成蛋白质,避免了需要进行伦理审批的相关成本和所需时间。该蛋白库还包括产前蛋白质的覆盖范围,就一种药物对孕妇是否可行给出提示。

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  • 案例研究:抗体药物偶联物脱靶结合筛查